医药类考试2014年执业药师考试药物化学复习知识点(巴比妥类药物的构效关系

　　巴比妥类药物的构效关系1 药物的理化性质对活性的影响§ pH 影响：巴比妥酸和单取代的巴比妥酸的酸性较强，在生理pH=7.4的情况下，100%的解离，不能通过血脑屏障，没有活性。二取代物的酸度降低，进入体内后，部分以形式存在，可以越过血脑屏障，呈现活性，临床使用的药物pH=7.1-8.1范围内。§ logP 影响：巴比妥酸的5-位的取代基影响脂水分配系数。当取代基的碳原子数目之和为7-8时，作用强，起效快;当大于10时，亲脂性过强，出现惊厥作用。2 体内代谢对作用时间的影响§ 巴比妥类药物的代谢是通过CYP450酶和水解酶作用下完成的，越容易代谢，作用时间愈短。§ 当5-位的取代基为支链或芳环时，易于代谢，属于短时药;当N原子上存在烷基时，作用时间长。2014年全国各省市准考证打印时间及入口感觉复习得怎么样了？不知道？这里有大量冲刺题，那就来试试吧！